2018主管药师考试专业知识药理学考点
药理学与药学是不同的概念，经常被混淆，药理学主要为生物医学的科学研究，而药学则主要是利用药理学的知识为病人提供更高质素的医药治疗及服务，前者为科研性质，后者为临床性质。下面是应届毕业生小编为大家搜索整理的2018主管药师考试专业知识药理学考点，希望对大家有所帮助。
药效学
一、药物的基本作用
(一)药物作用性质和方式
1.药物的作用与效应
(1)药物作用：是指药物与机体组织间的原发(初始)作用。
(2)药物作用的基本表现
①兴奋：功能提高，活动增强。
②抑制：功能降低，活动减少。
2.药物作用的方式
(1)局部作用
(2)全身作用：吸收作用，系统作用。
(二)药物作用的选择性和两重性
1.药理作用的选择性
(1)概念：药物有选择地作用于机体的某些组织、器官，对其他组织无影响或影响小。
(2)意义：是临床选药的依据。选择性高，药理活性高，疗效好
(3)选择性是相对的。(镇静催眠药)
2.药物作用的两重性
(1)治疗作用： ①对因治疗;②对症治疗。
(2)不良反应：
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。选择性低的药物副作用多见。
②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。
慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。包括“三致”。
③变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药物刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。
④后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。
⑤继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
⑥致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎。在怀孕的头三个月内用药应特别谨慎。
二、受体理论
(一)受体的'概念
1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等)能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。
2.配体或配基：与受体结合的特异性物质称。
3.受点或位点：受体上能与配体相结合的活性基团。
(二)受体的特性
1.有饱和性、竞争性
2.特异性
3.可逆性
4.高亲和性
5.结构专一性
6.立体选择性
7.区域分布性
8.生物体存在内源性配体
9.亚细胞或分子特征
10.配体结合试验资料与药理活性的相关性
(三)受体的类型
根据受体在靶细胞上存在的位置或分布分类：3类
1.细胞膜受体
(1)如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、(内肽)受体、组胺受体及胰岛素受体等;
(2)受体除分布于突触后膜外，有些也分布于突触前膜。突触前膜与突触后膜受体对药物的亲和力、敏感性和生理功能不同。
2.胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等。
3.胞核受体：位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体存在于细胞浆或细胞核内。
根据受体蛋白的结构和信号转导的机制分类
1.含离子通道的受体：受体直接与离子通道相偶联，配体与其结合后迅速引起细胞膜的电位变化而产生效应。如GABA受体。
2.G蛋白偶联受体：受体与配体结合后，通过G蛋白改变细胞内第二信使的浓度，将信号传递至效应器而产生生物效应。
3.酪氨酸激酶受体：为跨膜蛋白，胞外部分与配体结合，胞内部分含有酪氨酸激酶活性或与酪氨酸激酶偶联。如胰岛素、生长因子、神经营养因子受体等。
4.调节基因表达的受体：细胞浆或细胞核内，也称核受体。其配体多为亲脂性小分子化合物，如甾体激素(肾上腺皮质激素、性激素)、甲状腺素。
(四)受体调节
概念：受体与配体作用，其有关的受体数目和亲和力的变化称受体调节。
1.向下调节(衰减性调节)和向上调节(上增性调节)
(1)向下调节：长期使用激动剂，如用异丙肾上腺素治疗哮喘，可使受体数目减少，疗效逐渐下降。
(2)向上调节：长期使用拮抗剂，如用可出现受体数目增加，突然停药，可引起反跳现象，表现为敏感性增高。
2.同种调节和异种调节
(1)同种调节：配体作用于其特异性受体，使自身的受体发生变化。
(2)异种调节：配体作用于其特异性受体，对另一种配体的受体产生调节作用。
三、药效学概述
(一)作用于受体的药物
1.激动剂和部分激动剂
(1)激动剂(agonist)：有亲和力、有内在活性;
拮抗剂(antagonist)：有亲和力、没有内在活性。
(2)部分激动剂(partial agonist)：有亲和力、内在活性不强。
2.竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂
(1)竞争性拮抗剂：①虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平;②拮抗剂与激动剂相互竞争与受体结合，可降低激动剂与受体结合的亲和力，但不降低内在活性。
(2)非竞争性拮抗：①拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂与激动剂争夺同一受体，但由于共价键作用，与受体结合比较牢固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合;②拮抗剂可降低激动剂与受体结合的亲和力、内在活性。