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药物排泄
(一)肾排泄(了解)
1.肾的结构与功能
(1)结构：肾脏的最小功能单位是肾单位，由肾小体和肾小管组成。肾小体由肾小球和鲍曼囊构成，肾小管由鲍曼囊出发经近曲小管、髓袢、远曲小管和集合管，汇集于乳头管，再经肾盂、输尿管汇入膀胱。
(2)肾的功能：
1)将废物或毒性的代谢产物排出体外;
2)调节体内电解质和水的排泄;
3)维持体内必需物质的存在;
4)平衡渗透压;
进入人体的大部分药物要在肾脏滤过、分泌或重吸收，最终从尿中排出，因此肾排泄对药物的体内过程、有效性和安全性非常重要。
药物的肾排泄的机制：
1)肾小球的滤过作用：肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔较大，除细胞和蛋白质外一般物质均可无选择滤过。药物滤过方式为膜孔扩散，滤过率较高。药物若与血浆蛋白结合，则不能滤过。
2)肾小管分泌作用：肾小管分泌过程：药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞，再从细胞内通过刷状缘膜向官腔一侧流出。
对阴离子及阳离子转运机制是主动转运过程。需要载体和能量，逆浓度梯度转运，有饱和现象和竞争抑制现象。
属于阴离子转运机制的药物：有机酸类药物，如对氨基马尿酸、磺酸类、噻嗪类、青霉素类、磺胺类、酰氨基酸类、烯醇化合物类等。
属于阳离子转运机制的药物：有机碱类药物，如妥拉苏林、组织胺、普鲁卡因、四乙基铵等。
3)肾小管的重吸收作用：
多数情况下，药物的肾小管重吸收过程是按被动扩散方式进行的，并符合PH分配学说，脂溶性药物、非解离型药物吸收更多。尿液的PH和尿量等因素也有影响。
例：药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素
A肾小球过滤
B肾小管分泌
C肾小管重吸收
D尿量
E尿液酸碱性
标准答案：C
例：药物排泄最主要器官是
A肝
B肾
C皮肤
D肺
E消化道
答案B
影响药物肾排泄的因素：
药物与血浆蛋白的结合率：高，肾排泄速率下降。
尿液PH和尿量：弱酸性药在碱性尿液中的解离型增加，脂溶性减小，不易被肾小管重吸收，排泄加快。
合并用药：当两个弱酸性药物合用时，可发生竞争性抑制，如丙磺舒与青霉素合用，丙磺舒转运速度较慢，可抑制青霉素的分泌，提高青霉素的.血药浓度。
药物代谢：代谢后，多数水溶性增加，肾小管重吸收下降，有利于肾脏排泄;但甲基化反应可使代谢药物极性下降，不利于药物排泄。
肾脏疾病：一般使药物排泄量减少，在体内滞留时间长，药效和毒性会增强。
例：影响药物从肾小管重吸收的因素包括
A药物的脂溶性
B弱酸及弱碱的Pka值
C尿量
D尿液PH值
E肾小球过滤速度
标准答案：ABCD
(二)胆汁排泄
胆汁的排泄机制：药物从血液向胆汁排泄时，首先由血液进入肝细胞，再由肝细胞向毛细血管转运。
胆汁排泄转运机制为被动扩散和主动转运。
影响胆汁排泄的因素：
胆汁流量：药物的胆汁排泄往往随胆汁流量的增加而增加。
药物的理化性质：从胆汁被动扩散排泄的药物，它的扩散速度受药物分子大小、脂溶性等因素的影响。当药物分子上存在极性强的基团时，胆汁排泄量较多;分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。
生理因素：种属差异、代谢状况、蛋白质结合率、疾病和老化等。
肠肝循环(熟练掌握)：
定义：肠肝循环是指由胆汁排泄的药物及其代谢物，在小肠移动期间重新被吸收，经门静脉返回肝脏的现象。
有肠肝循环的药物在体内停留的时间较长。
存在肠肝循环的药物：地高辛、吲哚美辛、吗啡、苯妥英钠、己烯雌酚、导眠能、阿霉素、氯丙嗪、苄丙酮香豆素(华法林)等。
药物代谢
熟练掌握药物代谢的定义
了解药物代谢的酶系统
了解药物代谢的部位
掌握首过效应
熟练掌握药物代谢的反应类型
熟练掌握影响药物代谢的因素
一、概述
药物代谢概念
药物代谢与药理效应
二、药物代谢的反应类型和途径
1.第一相反应：功能基导入反应或导入功能基反应，是母体药物分子通过氧化、还原、和水解等途径引入极性基团的过程。
第一相反应的结果：分子的水溶性增大，利于排泄。
第一相反应包括：氧化、还原、水解等。
可发生氧化反应的药物：巴比妥、安定、水杨酸、可待因、氯丙嗪、丙戊酸等。
发生还原反应的药物：氯霉素、水合氯醛、5-氟尿嘧啶、麝香草酚和萜类、二甲基亚砜等。
水解反应的药物：普鲁卡因、哌替啶、水杨酰胺、普鲁卡因酰胺、异烟肼等。
第二相反应：为结合反应，与第一相反应相衔接，是母体药物分子中的极性基团或第一相反应中生成的极性基团与正常体内的某些成分发生结合。
第二相反应的结果：药物水溶性更大、极性更大、药理活性通常降低，更易于排出体外。
第二相反应包括：葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。
例：药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是
A氧化反应
B还原反应
C结合反应
D水解反应
E分解反应
标准答案：C
三药物代谢反应的部位和药物代谢酶
代谢部位：
肝脏：为药物代谢的最主要器官，其次是消化道和肠粘膜，肝脏的代谢以氧化反应为主。
药物代谢酶存在的位置：微粒体(主要)、线粒体、溶酶体。
微粒体中发生的反应：氧化、还原、水解、葡萄糖醛酸结合、甲基化。
线粒体中发生的反应：脱氨基氧化、氨基酸结合。
溶酶体中发生的反应：酯类水解。
细胞中可溶部分进行的反应：醇、醛类的氧化、乙酰化、硫酸结合、谷胱甘肽结合等反应。
消化道：肝外代谢最主要的代谢部位是消化道，尤其是小肠。
消化管壁主要进行的是结合反应;
肠内进行细菌代谢，包括水解、还原、N-乙酰化、硫酸结合等反应。
肺：肺部血流量大，对药物代谢起一定的作用。
皮肤：皮肤可进行葡萄糖醛酸结合等反应。
药物的皮肤代谢降低了局部用药的效果和时间，或对透皮吸收产生首过效应。
肾脏：肾脏内分布着少量药酶，可对药物部分产生代谢作用。
鼻粘膜：某些挥发性药物吸入时可有部位代谢。
脑：脑整体代谢活性不高，但血-脑脊液屏障的脑毛细血管内皮细胞中药酶活性高。
药物代谢酶：药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些酶系统称为药酶。
例：
A微粒体
B线粒体
C溶酶体
D细胞中的可溶部分
E肝细胞
1.药物代谢的第一相反应如氧化、还原、水解和第二相反应中的葡萄糖醛酸结合与甲基化的反应场所
标准答案：A
首过效应
四、影响药物代谢的因素：
种属差异
性别差异
年龄差异
个体差异
疾病原因：因疾病引起肝功能障碍，使药酶活性和数量降低，药物代谢能力下降;
食物因素：蛋白质影响药酶的活性;饮食中缺乏维生素、脂肪等也会降低药酶的活性;
药物因素：包括：给药途径、给药方法、给药剂量、制剂剂型、合并用药等因素。
例：影响药物代谢的因素有
A年龄
B性别
C疾病
D合并用药
E药物的晶型
答案ABCD
解析：药物的晶型会影响药物的溶解度和溶解速度，从而影响药物的释放和吸收，但对代谢无影响。
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