喹诺酮类药的特点及抗菌机制

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喹诺酮类药的特点及抗菌机制

　　喹诺酮类药为人工合成的抗菌药，最早应用的如萘啶酸和吡哌酸，仅用于泌尿道和肠道感染，因疗效差、耐药性发展迅速，应用日趋减少。下面是百分网小编给大家整理的喹诺酮类药的特点简介，希望能帮到大家!

　　喹诺酮类药的特点

　　吡哌酸(pipemidic acid，PPA)对革兰阴性菌的抗菌作用较萘啶酸强，对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果，但尿中浓度高，可达900mg/L以上，主要用于治疗尿路和肠道感染。

　　诺氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸，是第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。口服吸收约35%～45%;易受食物影响，空腹比饭后服药的血浓度高2～3倍，血浆蛋白结合率为14%，体内分布广，组织浓度高，药物消除半衰期为3～4小时。主要用于尿路及肠道感染。

　　氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌(包括甲氧西林耐药金葡菌，MRSA)革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用;对肺炎支原体，奈瑟菌病，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星、依诺沙星。口服吸收快而完全，血药浓度高而持久，血浆消除半衰期为5～7小时，药物体内分布广，尤以痰中浓度较高，70%～90%药物经肾排泄，48小时尿中药物浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平，胆汁中药物浓度约为血药浓度的7倍左右。

　　依诺沙星(enoxacin)又名氟啶酸，抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差。口服吸收好，不受食物影响，血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间，口服后约50%～65%经肾排泄，消除半衰期为3.3～5.8小时。副作用以消化道反应为主，偶有中枢神经系统毒性反应。

　　培氟沙星(pefloxacin)又名甲氟哌酸，抗菌谱广与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对军团菌及MRSA有效，对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。口服吸收好，生物利用度为90%～100%.血药浓度高而持久，半衰期可达10小时以上，体内分布广泛，尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。

　　环丙沙星(ciprofloxacin)又名环丙氟哌酸，抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，对耐药绿脓杆菌，MRSA，产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。口服后本品生物利用度为38%～60%，血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.3～5.8小时，药物吸收后体内分布广泛。

　　洛美沙星(lomefloxacin)抗菌谱广，体外抗菌作用与诺氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星相似，但比环丙沙星弱;体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强，但不及氟罗沙星。本品口服吸收好，生物利用度为85%，血药浓度高而持久，半衰期约7小时，体内分布广，药物经肾排泄。

　　氟罗沙星(fleroxacin)又名多氟沙星，抗菌谱广，体外抗菌活性略逊于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。口服吸收好，生物利用度达99%。口服同剂量(400mg)的血药浓度比环丙沙星高2～3倍，半衰期为9小时。体内分布广，药物经肾排泄，约为给药量50%～60%。

　　喹诺酮类药物抗菌机制

　　喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶(gyrase)及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌，DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶，

　　而对于大多数革兰阳性细菌，喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ，拓扑异构酶Ⅳ为解链酶，可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放。

　　喹诺酮类药物的共性

　　1.抗菌谱广尤其对需氧的革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。

　　2.口服吸收良好，体内分布广。血浆蛋白结合率低，血浆半衰期相对较长。部分以原形经肾排泄，尿药浓度高，部分经由肝脏代谢。

　　3.不良反应少，耐受良好。常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐等精神症状，停药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。

　　4.适用于敏感病原菌(如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等)所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。

　　能作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA)而对细菌染色体造成不可逆损害的一类药物。因该类药物结构和作用机制不同，故与抗生素之间无交叉耐药性。主要作用于阴性菌，阳性菌除金黄色葡萄球菌外，对其他菌株作用较弱。常用品种有吡哌酸、氟哌酸、氟嗪酸及环丙氟哌酸等。不良反应有：

　　①胃肠反应有恶心和其他不适。

　　②中枢反应可致精神症状，还可诱发癫痫。

　　③可影响软骨发育，故孕妇及未成年儿童慎用。

　　④有时有皮疹等过敏反应。

　　⑤长期大量使用可致肝损害。

　　喹诺酮类药物的抑机制，介绍喹诺酮类药物的几种特点

　　喹诺酮类药是一种抗菌药，由人工合成。最早的类型只能用于治疗泌尿道和肠道感染等疾病，因为治疗效果比较差、耐药性太明显，所以使用越来越少。喹诺酮类药物中起作用的靶酶主要是DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。对大多数的革兰阴性细菌来说，回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶，但是对大多数的革兰阳性细菌来说，喹诺酮类药物中起作用的主要是拓扑异构酶Ⅳ。喹诺酮类药物的抑机制大概是这样。喹诺酮类药物有哪些特点呢?

　　抗菌谱广。喹诺酮类药物的抑机制上文以及介绍了。抗菌谱广是喹诺酮类药物主要的特点之一，对革兰阴性杆菌具有显著的杀菌作用，对金葡菌等多种病菌也有良好抗菌作用，有些药物还对衣原体厌氧菌等也有作用。总之，相比其它抗菌药物，喹诺酮类药物针对的病菌类型更多。

　　吸收效果好。喹诺酮类药常用于口服，而且治疗效果非常好，能够在体内广泛分布。因为血浆蛋白结合率不高，血浆半衰会持续比较长的时间。这些药物一部分以原形经过肾脏排出体外，尿液中药的浓度比较高，还有一部分会通过肝脏代谢出来。

　　不良反应少。喹诺酮类药引起的不良反应比其它药物少，当然还是有的。喹诺酮类药引起的不良反应常见的有恶心、呕吐、皮疹等。个别患者还有抽搐等症状，停药后会慢慢消退。所有的氟喹诺酮类用在未成年动物会使其患上关节炎，如果用在儿童身上会引起关节痛症状。

　　上文介绍了喹诺酮类药物的抑机制和喹诺酮类药物的主要特点。这种药物是广谱抗菌类药物，主要是用于治疗人体各种疾病，为了避免人食用含有喹诺酮药残的食品，最好开发一种动物专用的喹诺酮类药物。但是这项研究目前尚未有突破性的进展，前景仍需展望。

　　喹诺酮类抗菌药的特点、作用机制及构效关系是什么？

　　1.喹诺酮类抗菌药的特点

　　第一代喹诺酮类药物主要为萘啶酸和吡咯酸，仅对大多数革兰阴性菌有抗菌作用，与其他抗生素之间无交叉耐药作用。

　　第二代喹诺酮类的代表药物有西诺沙星和吡哌酸，虽然它们只对革兰阳性菌有作用，但却较第一代喹诺酮类药物有明显的优点。

　　第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星等。这类药物抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有较强的抑菌作用，而且对革兰阳性菌也显示出较强的活性。

　　第四代喹诺酮类代表药物有莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等，可称为超广谱抗感染药物。

　　2.喹诺酮类抗菌药的作用机制

　　喹诺酮类抗菌药在细胞体外能够选择性地抑制DNA合成中起作用的两种酶：拓扑异构酶Ⅱ(又称为DNA促旋酶)和Ⅳ，从而干扰细胞DNA的复制、转录和修复重组，使细菌无法传代从而被抑制。