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执业药师考点:生物药剂学

时间:2018-01-25 16:02:29 执业药师 我要投稿

执业药师考点:生物药剂学

  第一节 概述

  生物药剂学:是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程,阐明药物的剂型因素、

  生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。

  第二节 胃肠道吸收

  吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程,血管内给药无吸收,其他都有吸收。

  一、吸肠道吸收:小肠吸收最为重要

  (一)、胃肠道上皮细胞膜的构造和性质:决定药物被吸收的难易。

  (二)、药物的吸收机理:

  1、被动扩散:被动转运,药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。

  属一级速度过程,即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。

  两条途径:(1)、溶解扩散 (2)、膜孔转运 pKa 3-9 非离子型,易吸收

  2、主动转运:借助载体的帮助,药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能

  特点:吸收部位药物浓度低时,一级吸收,药物浓度高是,零级吸收。

  两种方式:(1)原发性主动转运 (2)继发性主动转运 竞争性、饱合性、部位专属性

  3、促进扩散:由高浓度向低浓度,但也需载体参加,速度很快。 竞争性、饱合性、部位专属性

  4、胞饮作用:细胞主动变形将某些物质摄入(释放)到细胞内(外),称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要,并且有一定的部位特异性。

  (三)、胃肠道的结构与药物吸收:小肠:被动扩散、其他 大肠:被动扩散、胞饮、吞噬

  二、影响药物胃肠道吸收的主要因素:

  (一)、生理因素的'影响:1、胃肠道PH 2、胃空速率

  3、食物:减慢胃空速率,推迟小肠内吸收

  4、血液循环 5、胃肠分泌物

  溶剂拖带效应:胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用

  (二)、药物理化性质的影响:

  1、 解离常数和脂溶性:不取决于总浓度,而与非解离型部分浓度有关。 PH-分配学说、Handerson-Hasselbalch方程

  2、 溶出速率的影响:Noyes-Whitney方程

  3、粒度

  4、多晶型

  三、药物的稳定性:PH、酶

  四、剂型因素的影响:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

  1、 液体制剂:增加水溶液的粘度可减慢在胃中的吸收,2、 主动转运则延长停留时间有利吸收。

  口服药物的油/水分配系数大,难于转到胃中,吸收速度慢。

  2、固体制剂:

  第三节 其他部位的吸收

  1、 直肠吸收:不2、 易受酶影响

  2、口腔吸收:被动扩散,遵循PH-分配假说

  3、注射部位吸收:一般一级,混悬零级,影响吸收最主要为血流速率。一般水溶性快,脂溶性慢。

  4、皮肤吸收:影响因素:(1)药物 (2)基质:乳剂型>水溶性>油脂性 (3)透皮促进剂 (4)皮肤方面

  5、肺部吸收:是大分子药物较好的给药部位,控制粒度。2.5-3.0um

  6、眼部吸收:具有一定亲水亲油的药物,或离子型与分子型间能很快达到平衡的药物较易透过角膜。

  7、鼻粘膜吸收

  8、阴道粘膜吸收

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