2017执业药师《药物化学》章节考点
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第十二章 抗癫痫及抗惊厥药
一、巴比妥类及其类似物
(一)巴比妥类的基本结构
丙二酸酯与脲的环状酰脲衍生物
特点：5位双取代，增加脂溶性、
降低酸性，产生活性
有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品(精II)
(二)主要药物
1.苯巴比妥(精II)
(1)化学名： 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮
(2)性质：
①难溶于水，互变异构，形成内酰亚胺式显酸性，可与碱成钠盐，溶于水
②钠盐呈碱性，接触酸性药物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)
配注射剂和药物配伍要注意
③环酰脲易水解开环(失效)pH ↑水解↑
苯基丁酰脲
使用粉针干燥保存
④含双缩脲结构，与铜盐(吡啶-硫酸铜)反应显紫色
含硫巴比妥，生成绿色 区别含 S 或含 O
(3)排泄速度：
酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度
(4)代谢：
5位取代基的氧化，酰脲水解开环
(5)作用：现主要抗癫痫
2.异戊巴比妥
5位异戊基易代谢，中时效
3.硫喷妥钠
是异巴比妥2位S取代
脂溶性强，起效快，超短时间
4.苯妥英钠
(1)化学名：5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮钠盐
(2)化学性质(与苯巴比妥类似，酰脲)
①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊，应密闭保存
②水溶液碱性加热，水解开环生成α-氨基二苯乙酸和氨
(3)具饱和代谢动力学特点
代谢酶饱和，代谢减慢，产生毒性
(4)药物相互作用(新考点)：
氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加(需监测、个体差异给药)
(5)新用途：除抗癫痫，治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐
二、其他类
1.加巴喷丁
γ-氨基丁酸的环状物
2.拉莫三嗪(新)
5苯基-1,2,4-三嗪衍生物
新型抗癫痫药，
抑制脑内兴奋递质释放
3.卡马西平
(1)化学名：
5H-二苯并[b，f] 氮杂-5-甲酰胺
(2)性质：①室温、干燥稳定
②受潮片剂硬化，药效降低
③光照 引起聚合和氧化，避光保存
(3)代谢
10氧代衍生物是奥卡西平
4.奥卡西平
同卡马西平，易从胃肠道吸收
代谢活性产物是10,11 - 二氢-10 - 羟基卡马西平
5.丙戊酸钠
化学名：2-丙基戊酸钠
作用机制：抑制GABA的.代谢，广谱
肝毒性，定期查肝功
第十三章 抗精神失常药
抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症
一、抗精神病药
化学结构分类：五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺)
(一)吩噻嗪类
基本结构噻嗪(如氯丙嗪)
构效关系：
①2位取代(CF3 > Cl)
②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜
③侧链末端氮为叔胺，也可是杂环哌嗪
1.盐酸氯丙嗪
化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
性质：不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂
光毒化反应，2-氯酚噻嗪特有的
用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等
2.奋乃静
化学名：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
性质：①碱性 可溶于稀盐酸
②光敏感易氧化，渐变色，避光保存
前药：伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间
(二)其他三环类(考纲无要求)
(三)其他类
1.氟哌啶醇
丁酰苯类
化学名：1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮
光照颜色变深
副作用：锥体外系反应
癸酸酯前药作用时间长
2.舒必利
苯甲酰胺类
化学名：N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺
性质：极易溶氢氧化钠、需避光
吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性，临床用消旋
用途：抗幻觉、抗抑郁、止吐
二、抗抑郁
按作用机制分三类：(神经递质和酶)
1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
2.5-羟色胺重摄取抑制剂
3.单胺氧化酶抑制剂
(一)去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸阿米替林
化学名：N,N-二甲基-3-[10，11-二氢-5H-二苯并〔a,d 〕环庚三烯-5- 亚基]-1- 丙胺盐酸盐
代谢：首过效应，代谢物去甲替林有活性
(二)5-羟色胺重摄取抑制剂
5-羟色胺重摄取抑制剂类 抗抑郁
3.氟西汀
化学名：(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺盐酸盐
代谢：N去甲基有活性，半衰期长
4.盐酸帕罗西汀
化学名：(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶盐酸盐
注意：停药易发生戒断反应，逐步减药
(三)单胺氧化酶抑制剂
结构中含吗啉
选择性抑制单胺氧化酶A
三、抗狂躁症药
碳酸锂
结构：无机锂盐
毒性：毒性与血药浓度有关，监测和急救
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