磺胺药的特点是什么及其应用

　　磺胺药是一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物。下面是百分网小编给大家整理的磺胺药的特点简介，希望能帮到大家!

　　磺胺药的特点

　　1.用于全身性感染的磺胺药

　　口服易吸收的磺胺药，可用于治疗全身感染，根据血浆t1/2长短将药物分为三类：短效类(<10小时)、中效类(10～24小时)和长效类(>24小时)。短效和中效磺胺药抗菌力强，血中或其他体液中浓度高，临床最为常用;长效磺胺药抗菌力弱，血药浓度低，且过敏反应多见，许多国家已淘汰不用。

　　磺胺异噁唑：又名菌得清，是短效磺胺药，血浆t1/2为5～7小时，乙酰化率较低。尿中浓度最高，可达1000～2000mg/L，适于治疗尿路感染。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次，消化道反应多见。

　　磺胺嘧啶：中效磺胺药，口服易吸收，给药后3～4小时，血药浓度达峰值，血浆t1/2为10～13小时。抗菌力强，血浆蛋白结合率最低约25%，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的`40%～80%.是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物，也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶，需注意对肾的损害。

　　磺胺甲噁唑：又名新诺明，是中效磺胺药，血浆t1/2为10～12小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高(60%～80%)，脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。

　　磺胺甲氧嘧啶：是长效磺胺药，血浆t1/2为30～40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长，可每日服药一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出结晶。

　　磺胺多辛：又名周效磺胺;是长效磺胺药，血浆t1/2为150～200小时。在体内维持时间最长，可每3～7日服药一次。抗菌力较弱，适于轻症感染及预防链球菌感染，对疟疾等也有效。

　　2.用于肠道感染的磺胺药

　　柳氮磺吡啶：口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠炎，长期服用可防止发作。由于疗程长，医学教,育网搜|集整理易发生恶心，呕吐皮疹及药热等反应。

　　3.外用磺胺药

　　磺胺嘧啶银：能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。

　　磺胺米隆：又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。医学教,育网搜|集整理对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。

　　磺胺醋酰：其钠盐水溶液(15%～30%)接近中性，局部应用几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗沙眼，结膜炎和角膜炎等。

　　磺胺药的应用

　　磺胺药物抗菌谱较广，对于多种球菌如脑膜炎双球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些杆菌如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌都有抑制作用，对某些真菌(如放线菌)和疟原虫也有抑制作用。

　　临床上应用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃体炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染(如急性或慢性尿道感染、轻症肾盂肾炎)、肠道感染(如细菌性痢疾、肠炎等)、鼠疫、局部软组织或创面感染、眼部感染(如结膜炎、沙眼等)、疟疾等。

　　磺胺药的历史沿革

　　磺胺(即通式中R′、R″皆为H)早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物百浪多息;1932～1935年，G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后，轰动了全世界的医药界。不久，法国科学家的研究阐明了百浪多息的抑菌作用，乃是由于它在动物体内经过代谢而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性，欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造，合成了数以千计的磺胺化合物(据1945年统计，达5000多种)，从中筛选出30多种疗效好而毒性较低的磺胺药，例如：百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞酰磺胺噻唑(PST)、磺胺噻唑 (ST)、磺胺脒(SG)、磺胺异?唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。

　　青霉素和其他抗生素相继出现后，由于他们具有更高的抗菌作用，磺胺药的应用受到影响，但磺胺药具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、服用方便等优点，在抗菌药物中始终占有重要的地位。

　　1956年第一个每日只服一次的长效磺胺──磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲氧哒嗪)的出现,使磺胺药的应用有了新的发展。以后，又出现一些每日服二次的中效磺胺，如磺胺甲基异?唑，即新诺明(SMZ),并阐明了磺胺嘧啶的中效性质。此外,还发现两个超长效品种：2-磺胺-3-甲氧吡嗪(可每2～3天服用一次)，2-磺胺-5，6-二甲氧嘧啶(每周服一次，故称周效磺胺)。60年代，发现了抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP),可增强磺胺药的抑菌作用达数倍至数十倍，并扩大抗菌范围，使磺胺药的医疗地位又得到了加强。现在临床上应用最广的有磺胺嘧啶、双嘧啶(SD+TMP)、磺胺甲基异?唑和复方新诺明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲嘧啶等产品。

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