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执业西药师《药学专业知识二》考点之抗寄生虫病

时间:2017-07-24 12:06:54 药学咨询师 我要投稿

2017年执业西药师《药学专业知识二》考点之抗寄生虫病

  你知道抗寄生虫病药有哪些吗?你对抗寄生虫病药了解吗?下面是yjbys小编为大家带来的关于抗寄生虫病药的知识,欢迎阅读。

2017年执业西药师《药学专业知识二》考点之抗寄生虫病

  第一节 抗疟药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点——顺序调整TANG。

  1.氯喹——控制症状首选药。

  能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用。

  不足:对红细胞外期的疟原虫无效——不能作病因性预防和良性疟的根治。

  机制——

  ①抑制DNA复制和转录,并使DNA断裂,抑制疟原虫繁殖;

  ②干扰虫体内环境,抑制疟原虫的生长繁殖。

  临床用于:

  ①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟;

  ②阿米巴肝炎或肝脓肿——甲硝唑治疗无效或禁忌者;

  ③免疫抑制作用——治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。

  2.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药。

  机制——通过产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。

  对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。

  不足——对红细胞外期疟原虫无效。

  临床用于:控制间日疟和恶性疟的`症状,以及耐氯喹虫株;也用于凶险型恶性疟如脑型疟(易透过血-脑屏障)和黄疸型疟疾。

  不足——

  ①复发率较高。

  ②疟原虫可对青蒿素产生耐药性,合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。

  3.奎宁

  ——和氯喹相似,但不良反应较多,主要用于耐氯喹的恶性疟,尤其是脑型。

  4.伯氨喹——控制复发和阻止疟疾传播的首选药。

  对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。

  不足——对红细胞内期作用较弱,对恶性疟红细胞内期无效——不能控制症状发作。

  5.乙胺嘧啶——病因性预防。

  对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。

  含药的血液被蚊虫吸入后,能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖——病因性预防。

  机制——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,影响疟原虫叶酸代谢过程,阻碍核酸合成——你想起了谁?

  与磺胺类或砜类合用,可阻断叶酸代谢的两个环节,增强疗效,减少耐药性。

  乙胺嘧啶

  【马上小结】抗疟药作用及临床应用

  药物作用应用

  1.氯喹杀灭红内期;

  根治恶性疟;

  奎宁更适用于脑型恶性疟控制症状发作

  2.青蒿素

  3.奎宁

  4.伯氨喹红外期;杀灭配子体控制复发和传播

  5.乙胺嘧啶抑制红外期、蚊虫体内病因预防

  抗疟药口诀【TANG】

  乙胺预防伯氨传,

  氯奎青青发作管。

  进入疟区怎么办,

  乙胺嘧啶来防范。

  控制症状用氯喹,

  根治须加伯氨喹。

  伯氨喹,能耐大,

  防止传播和复发。

  (二)典型不良反应

  1.氯喹、伯氨喹、哌喹

  ①常见——头晕、头痛、失眠、精神错乱、

  面部和唇周麻木。

  ②“金鸡纳”反应(奎宁或氯喹)。主要:感官毒性——视野缩小、角膜及视网膜变性——最严重的反应——角膜及视网膜变性,常不可逆且可致失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋(不可逆)。

  ③氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。

  ④葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者——服用伯氨喹——急性溶血性贫血——特异质反应。

  2.青蒿素——腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。

  3.乙胺嘧啶——味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。叶酸缺乏——巨细胞贫血、白细胞减少症。

  (三)禁忌证

  1.妊娠期、哺乳期。

  2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者——禁用伯氨喹。

  (四)药物相互作用

  1.氯喹+伯氨喹——根治间日疟。

  2.伯氨喹不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。

  二、用药监护

  (一)规避“金鸡纳”反应

  耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退,严重者暂时性耳聋。24h内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱视等。

  大剂量中毒——抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等,多死于呼吸麻痹。

  (二)应用前宜询问患者疾病史

  (1)氯喹——肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。

  (2)乙胺嘧啶——对意识障碍者、巨细胞性贫血者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者慎用。

  (三)推荐联合用药

  (1)治疗推荐:氯喹+伯氨喹。

  (2)恶性疟脑型——静脉滴注奎宁。

  (3)耐氯喹的恶性疟虫株——首选磷酸咯萘啶(我国研制)或甲氟喹。

  (4)为防止耐药,提倡——乙胺嘧啶(或甲氧苄嘧啶)+磺胺药(磺胺多辛或氨苯砜)联合应用——双重阻断。

  第二节 抗肠蠕虫药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.哌嗪——蛔虫和蛲虫——不良反应小,尤其适用于儿童。

  机制——改变虫体肌细胞膜的离子通透性,使肌细胞超极化,减少自发电位发生,使蛔虫肌肉松弛,虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外。

  2.甲苯咪唑——首选用于蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病。

  机制——使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,减少ATP生成,使其无法生长、繁殖——死亡。尚能抑制虫卵发育,因而能控制传播。

  口服难吸收(对宿主影响较小),在肠道内浓度较高(杀灭肠道寄生虫有利)。

  3.阿苯达唑——蛲虫病首选。

  囊虫病、包虫病亦可。

  机制——与甲苯咪唑相似,高效、广谱、低毒。

  4.噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫。

  机制——抑制虫体乙酰胆碱,造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积,神经肌肉兴奋性增高,肌张力增强,使虫体肌肉麻痹——排出体外。

  5.吡喹酮——广谱。血吸虫等吸虫病,绦虫病(首选)、囊虫病。机制——

  (1)促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流,引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移,同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬,最后消灭虫体。

  (2)损伤虫体表皮层——空泡变,表皮抗原暴露,而易遭受宿主的免疫系统攻击,促使虫体死亡。

  (二)典型不良反应

  1.哌嗪类——常见:腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。

  2.咪唑类——十分常见:头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒。用于治疗蛔虫病时,可发生口吐蛔虫的反应。

  3.嘧啶类——治疗量时毒性很低,较大量时才有。

  (三)禁忌证

  1.哌嗪类——肝肾功能不全、有神经系统疾病者。

  2.咪唑类

  (1)左旋咪唑——肝肾功能不全者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者。

  (2)阿苯达唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡病者。

  3.嘧啶类——1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。

  二、用药监护

  注意——阿苯达唑在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时——

  服药后2~7日出现——头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。

  原因——囊虫死亡释出异性蛋白。

  处理——糖皮质激素、降颅压、抗癫痫。

  三、主要药品

  1.哌嗪

  【适应证】蛔虫和蛲虫感染。

  【注意事项】对人体(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或反复过量使用。

  2.阿苯达唑

  【注意事项】

  蛲虫病易自身重复感染——治疗2周后应重复治疗1次。

  3.甲苯咪唑

  【注意事项】

  (1)蛔虫感染较重者服药后——蛔虫游走,造成腹痛或吐蛔虫,甚至引起窒息——处理:加用左旋咪唑。

  (2)腹泻者——应在腹泻停止后服药——因虫体与药物接触少,治愈率低。

  4.噻嘧啶

  5.吡喹酮——血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊虫病。

  【注意事项】

  虫体被杀死后释放出大量抗原物质——发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹,偶可引起过敏性休克。

  【附——教材散落知识点,TANG小结】

  ①蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病——首选:甲苯咪唑、阿苯达唑。

  蛲虫——阿苯达唑;

  吸虫、绦虫——吡喹酮。

  钩虫——首选:三苯双脒。

  ②抗贾第鞭毛虫病——甲硝唑。

  ③抗卡氏肺孢子虫药——复方磺胺甲(口恶)唑;还有戊烷脒、伯氨喹(与克林霉素合用)。

  ④抗弓形虫药——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。

  【模拟测试·解析版】

  1.目前临床治疗血吸虫病的首选药是

  A.伯氨喹

  B.吡喹酮

  C.哌嗪

  D.阿苯达唑

  E.噻嘧啶

  『正确答案』B

  2.耐氯喹恶性疟,可选用

  A.乙胺嘧啶

  B.伯氨喹

  C.TMP

  D.青蒿素

  E.磷酸咯萘啶

  『正确答案』E。耐氯喹的普通疟疾——青蒿素。

  A.吡喹酮

  B.氯喹

  C.美罗培南

  D.左氧氟沙星

  E.甲硝唑

  3.肠道阿米巴感染首选药是

  『正确答案』E

  4.肝脏阿米巴感染常选

  『正确答案』B

  [5—7]

  A.氯喹

  B.青蒿素

  C.乙胺嘧啶

  D.伯氨喹

  E.奎宁

  5.控制疟疾症状首选

  『正确答案』A

  6.疟疾病因性预防

  『正确答案』C

  7.防止疟疾复发和传播

  『正确答案』D

  A.噻嘧啶

  B.吡喹酮

  C.哌嗪

  D.阿苯达唑

  E.奎宁

  8.儿童蛔虫感染首选

  『正确答案』C

  9.蛲虫感染首选

  『正确答案』D


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