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执业药师《中药一》知识点:麻黄

时间:2022-11-16 10:27:05 题库 我要投稿

2022执业药师《中药一》知识点:麻黄

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2022执业药师《中药一》知识点:麻黄

  执业药师《中药一》知识点:麻黄

  1.麻黄中主要生物碱

  麻黄中含有多种生物碱,以麻黄碱和伪麻黄碱为主,前者占总生物碱的40%~ 90%,《中国药典》以盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱为指标成为进行鉴别和含量测定。此外还含少量的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。

  麻黄生物碱分子中的氮原子均在侧链上,为有机胺类生物碱。麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物,且互为立体异构体,它们的结构区别在于C.的构型不同。1H - NMR谱中麻黄碱的`J1,2= 4H2,伪麻黄碱的J1,2= 8H2,表明前者C1-H和C2-H为顺式,后者为反式。

  2.麻黄碱和伪麻黄碱的理化性质

  (1)性状:麻黄碱和伪麻黄碱为无色结晶,游离麻黄碱含水物熔点为40℃。两者均具有挥发性。

  (2)碱性:麻黄碱和伪麻黄碱为有机仲胺衍生物,碱性较强。由于伪麻黄碱的共轭酸与C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱,所以伪麻黄碱的碱性(pKa9.74)稍强于麻黄碱(pKa9.58)。

  (3)溶解性:由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小,且属芳烃仲胺生物碱,其溶解性与一般的生物碱不完全相同。游离麻黄碱可溶于水,但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小。这是由于伪麻黄碱形成较稳定的分子内氢键的缘故。麻黄碱和伪麻黄碱也能溶于三氯甲烷、乙醚、苯及醇类溶剂。麻黄碱盐与伪麻黄碱盐的溶解性能也不完全相同,如草酸麻黄碱难溶于水,而草酸伪麻黄碱易溶于水;盐酸麻黄碱不溶于三氯甲烷,而盐酸伪麻黄碱可溶于三氯甲烷。

  3.麻黄生物碱的鉴别反应

  麻黄碱和伪麻黄碱不与一般生物碱沉淀试剂发生沉淀反应,但下列两种特征反应可用于鉴别麻黄碱和伪麻黄碱。

  (1)二硫化碳一硫酸铜反应:在麻黄碱或伪麻黄碱的醇溶液中加入二硫化碳、硫酸铜试剂和氢氧化钠各2滴,即产生棕色沉淀。

  (2)铜络盐反应:在麻黄碱和伪麻黄碱的水溶液中加硫酸铜试剂,随即加氢氧化钠试剂呈碱性,溶液呈蓝紫色,再加乙醚振摇分层,乙醚层为紫红色,水层为蓝色。

  4.麻黄生物碱的生物活性

  药理实验表明,麻黄碱有收缩血管、兴奋中枢神经作用,能兴奋大脑、中脑、延髓和呼吸循环中枢;有类似肾上腺素样作用,能增加汗腺及唾液腺分泌,缓解平滑肌痉挛。伪麻黄碱有升压、利尿作用;甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用等。

  5.麻黄生物碱在临床应用中应注意的问题

  麻黄生物碱具兴奋中枢神经系统及强心、升高血压的作用,因此用量过大(治疗量的5~ 10倍)或急性中毒者,可引起头痛,烦躁,失眠,心悸,大汗不止,体温及血压升高,心动过速,心律失常,呕吐,甚至昏迷、惊厥、呼吸及排尿困难,心室纤颤等症状,甚至心肌梗死或死亡。其中麻黄碱的毒性大于伪麻黄碱。

  麻黄的形态特征

  草本状灌木

  草本状灌木,高20-40厘米;木质茎短或成匍匐状,小枝直伸或微曲,表面细纵槽纹常不明显,节间长2.5-5.5厘米,多为3-4厘米,径约2毫米。叶2裂,鞘占全长1/3-2/3,裂片锐三角形,先端急尖。

  雄球花

  雄球花多成复穗状,常具总梗,苞片通常4对,雄蕊7-8,花丝合生,稀先端稍分离;雌球花单生,在幼枝上顶生,在老枝上腋生,常在成熟过程中基部有梗抽出,使雌球花呈侧枝顶生状,卵圆形或矩圆状卵圆形,苞片4对,下部3对合生部分占1/4-1/3,最上一对合生部分达1/2以上。

  雌球花

  雌球花成熟时肉质红色,矩圆状卵圆形或近于圆球形,长约8毫米,径6-7毫米;种子通常2粒,包于苞片内,不露出或与苞片等长,黑红色或、灰褐色,三角状卵圆形或宽卵圆形,长5-6毫米,径2.5-3.5毫米,表面具细皱纹,种脐明显,半圆形。花期5-6月,种子8-9月成熟。

  麻黄的种类

  草麻黄:为小灌木,常呈草本状,茎高20~40厘米。分枝较少,木质茎短小,匍匐状;小枝圆,对生或轮生,节间长2.5~6厘米,直径约2公厘。叶膜质鞘状,上部二裂(极少数3),裂片锐三角形,反曲。

  雌雄异株;雄球花有多数密集的雄花,苞片通常4对,雄花有7~8枚雄蕊;雌球花单生枝顶,有苞片4~5对,上面一对苞片内有雌花2朵,雌球花成熟时苞片红色肉质。种子通常2粒。花期5月;种子成熟期7月。

  木贼麻黄:为直立灌木,高达1米。茎分枝较多,黄绿色,节间短而纤细,长1.5~3厘米。叶膜质鞘状,上部仅1/4分离,裂片2,呈三角形,不反曲。雌花序常着生于节上成对,苞片内有雌花1朵,种子通常1粒。

  中麻黄:为直立灌木,高达1米以上。茎分枝多,节间长2~6厘米。叶膜质鞘状,上部1/3分裂,裂片3(极少数为2),钝三角形或三角形。雄球花常数个密集于节上,呈团状;雌球花2~3生于茎节上,仅先端一轮苞片生有2~3雌花。种子通常3粒(极少数为2粒)。

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