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执业药师《药学知识一》备考知识点

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执业药师《药学知识一》备考知识点

  2017年执业药师考试时间为2017年10月14、15日,下面是小编为大家搜索整理的执业药师《药学知识一》备考知识点,更多相关内容请关注应届毕业生考试网。

  苯妥英纳

  乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用。可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各种可兴奋膜(神经元和心脏细胞膜)有膜稳定作用,降低兴奋性。

  本品为钠通道阻滞药,可减少钠离子内流,对高频异常放电有效,对低频放电无明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流,延长动作电位时程。还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取,间接增强GABA的作用,使氯离子内流增加,神经细胞膜超极化。所有这些作用可使癫痫发作停止,但无明显的镇静作用。

  临床用于治疗癫痫大发作的首选药,对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕,共济失调,眼球震颤,贫血,过敏反应。偶致畸胎。

  苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。

  水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离型血药浓度增加。(苯妥英纳仅对癫痫小发作无效)。苯妥英纳可用于抗心律失常。

  乙琥胺

  对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为抑制T型Ca离子通道。

  不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏,严重者可发生障碍性贫血。

  卡马西平

  阻滞钠通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。

  其它抗癫痫药

  卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。

  氯丙嗪

  二甲胺类抗精神病药。口服易吸收,血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。多巴胺(DA)受体阻滞剂。对α—受体和M受体也有阻断作用。

  临床应用:抗精神病作用(可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的D2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的D2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起****肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌,试用于巨人症的治疗。

  不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应,急性中毒,锥体外系反应(帕金森氏综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。

  碳酸锂

  抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的'释放,并促进其再摄取,降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少PIP2的含量。

  其它抗精神病药

  泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。

  左旋多巴

  抗帕金森病药。本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。

  临床用于抗帕金森氏综合症,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。

  不良反应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。

  禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。

  苯海索(安坦)

  胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

  吗啡

  阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛,心源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。

  不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高,严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。

  哌替啶(度冷丁)

  阿片激动类镇痛药。口服易吸收,注射更快。可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。

  解热镇痛药

  共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用,所以对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。

  乙酰水杨酸(阿司匹林)

  非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中血栓素TXA2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶,减少PGI2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。

  不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、凝血障碍(可用维生素K预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合症(10岁以下儿童,患流感或水痘者禁用)。

  药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用,增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。

  保泰松和羟基保泰松

  吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有肝药酶诱导作用,可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风,也可用于急性丝虫病,急性血吸虫病引起的发热。

  不良反应有胃肠道反应,水钠潴留和过敏反应。药物相互作用:诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。

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